?上篇中小編說到Doxil?處方中使用了DSPE-mPEG2000，其作用是在脂質(zhì)體表面形成一層聚乙二醇凝膠，這一方面能夠增強(qiáng)緩釋作用，另一方面可避免脂質(zhì)體被體內(nèi)免疫系統(tǒng)識(shí)別和吞噬，這個(gè)技術(shù)稱為Stealth技術(shù)。但在后來的臨床試驗(yàn)中人們發(fā)現(xiàn)，雖然PEG修飾帶來了降低心臟毒性的好處，卻也擁有皮膚毒性高的缺點(diǎn)，癌癥病人在用藥后發(fā)生“手足綜合癥”的概率大大增加，而Elan Pharmaceuticals公司研制的非PEG修飾的多柔比星檸檬酸鹽脂質(zhì)體注射液Myocet則不具有這一副作用。其于2001年歐洲上市，與環(huán)磷酰胺聯(lián)用用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療，現(xiàn)歐洲和加拿大有售，國(guó)內(nèi)目前沒有上市產(chǎn)品。

?Myocet?的處方組成很簡(jiǎn)單：EPC與CHOL的摩爾比為 55：45，藥脂比在0.27左右，仍舊是采用梯度法進(jìn)行主動(dòng)載藥。空白脂質(zhì)體的制備中使用檸檬酸緩沖液故內(nèi)水相pH為4.0，外水相pH使用碳酸鈉調(diào)節(jié)至7.3左右后將其與阿霉素進(jìn)行孵育，最終藥物包封率可達(dá)99%以上。該脂質(zhì)體粒徑較大，在150~250nm間，進(jìn)入體內(nèi)后能夠迅速被MPS系統(tǒng)識(shí)別捕獲，然后緩慢釋放藥物，因此該制劑對(duì)腫瘤不具有靶向性。

?Myocet?的處方組成卵磷脂以及膽固醇我司均有售，并已處于關(guān)聯(lián)審評(píng)進(jìn)程中，可供應(yīng)國(guó)內(nèi)所有制藥企業(yè)使用。蛋黃卵磷脂PL-100M由日本丘比株式會(huì)社生產(chǎn)，膽固醇CHO-HP由日本精化株式會(huì)社生產(chǎn)，產(chǎn)量穩(wěn)定品質(zhì)高，已在全球多個(gè)上市脂質(zhì)體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購(gòu)！