【AVT】磷脂種類與特征差異

2017-11-30 15:27:56艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司334

AVT專注磷脂、脂肪乳、脂質體，我們希望將以下信息分享給同學們，尤其希望這些經我們總結的信息，幫助到初接觸磷脂的同學，去更好地了解這一常見于文獻報道、熟悉但又陌生的注射劑輔料。

磷脂種類與特征差異_艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

我們可以在諸多文獻及上市脂質體、脂肪乳處方中見到磷脂（Phospholipid）的身影，但我們需要注意在這些場合中提及的“磷脂”，指代的到底是什么，因為磷脂并非某種單一物質，而是一大類甘油磷酸酯的總稱。甘油和磷酸的結構特點，導致了磷脂結構多樣性的產生。
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磷酸是三元酸，在磷脂分子構成中，它提供了兩個羥基（-OH）參與反應：一端與甘油α位的羥基結合形成甘油磷脂酸（PA），另一端的-OH可與膽堿、絲氨酸、肌醇、乙醇胺、甘油等發生酯化反應，形成磷脂酰膽堿（PC）、磷脂酰絲氨酸（PS）、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰甘油（PG）等不同種類的甘油磷酸酯，這些磷脂間的理化性質差異明顯，實際應用中常常不可互相替代。
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甘油磷酸酯中，甘油上剩余的兩個羥基會結合不同的脂肪酸，這些脂肪酸可能長度不同，也可能不飽和程度不同，甚至不同分子間兩種相同脂肪酸結合的羥基（位點）可能恰好相反。存在于甘油上的這種脂肪酸組成差異，造成了相同種類的磷脂分子，其磷酸甘油部分也不盡相同。在實際應用中，換用不同長度及飽和度的相同種類的磷脂分子，對制劑處方常常會有意想不到的幫助。

天然來源的磷脂，是混合物。PC、PE、PS、PI、PG等組分均不同程度存在，通常，最多的是PC、其次是PE，因此市售的天然磷脂，常常以PC的含量區別不同品質的產品。但是，我們需要知道，無論PC的純度多高，天然磷脂始終是混合物，且PC內部，也會因脂肪酸的不同導致存在形形色色的PC分子。在實際應用中，這些不同磷脂分子的理化性質差異對實際結果的影響不可避免。

天然磷脂以其來源不同，可分為蛋黃卵磷脂和大豆磷脂兩種。二者在磷脂和脂肪酸種類及組成上存在較大差異。簡單而言，蛋黃卵磷脂的磷脂種類較多、不飽和脂肪酸含量較少，大豆磷脂的磷脂種類較少、不飽和脂肪酸含量較多。【詳細的差異及對比圖表，您可以瀏覽我們之前推送的相關文章，或者參與我們走進高校的技術報告活動了解。】

天然磷脂是優良的乳化劑。在全球上市的脂肪乳制劑，比如前列地爾、氟比洛芬酯、丙泊酚、丁酸氯維地平、依托咪酯、魚油、大豆油等脂肪乳中，均使用了蛋黃卵磷脂作為乳化劑。

除了以大豆磷脂為原料氫化得到的氫化大豆磷脂（HSPC）外，我們日常所接觸到的合成磷脂基本都是通過全合成的手段得到的，比如：DSPE、DPPE、DSPC、DPPC、DSPG、DPPA、DOTAP、DEPC、DPPG、DSPE-MPEG2000等。這些合成磷脂最主要的特點是：結構明確、純度高、理化性質確定。當然，全合成的獲得手段，使得合成磷脂的價格也遠較天然磷脂為高。

合成磷脂是化學合成手段進步和完善下，輔料行業的重要收獲，因為它是脂質體的關鍵輔料，是構成脂質體膜材的理想物質。在膽固醇（CHO-HP）的幫助下，選擇不同的合成磷脂，可以適應不同藥物成分的要求，成功制備脂質體。

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