本期AVT小編給大家帶來兩款脂質體：阿霉素脂質體Doxil®與多柔比星檸檬酸鹽脂質體Myocet®，這兩款脂質體相信小伙伴們都比較熟悉，從**看來，磷脂在其中發揮作用，那么在脂質體Doxil®與Myocet®中磷脂發揮了怎樣的作用呢？

阿霉素脂質體中Doxil®的**組成摩爾比為：HSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 56：39：5，每瓶Doxil®脂濃度約為16mg/mL，阿霉素濃度為2mg/mL。在這之中，DSPE-mPEG2000的作用是在脂質體表面形成一層聚乙二醇凝膠，這一方面能夠增強緩釋作用，另一方面可避免脂質體被體內免疫系統識別和吞噬，這個技術稱為Stealth技術。但在后來的臨床試驗中人們發現，雖然PEG修飾帶來了降低心臟毒性的好處，卻也擁有皮膚毒性高的缺點，**病人在用藥后發生“手足綜合癥”的概率**增加，而Elan Pharmaceuticals公司研制的非PEG修飾的多柔比星檸檬酸鹽脂質體注射液Myocet®則不具有這一副作用。

Myocet®的**組成很簡單：EPC與CHOL的摩爾比為 55：45，藥脂比在0.27左右，仍舊是采用梯度法進行主動載藥。空白脂質體的制備中使用檸檬酸緩沖液故內水相pH為4.0，外水相pH使用碳酸鈉調節至7.3左右后將其與阿霉素進行孵育，*終藥物包封率可達99%以上。該脂質體粒徑較大，在150~250nm間，進入體內后能夠迅速被MPS系統識別捕獲，然后緩慢釋放藥物，因此該制劑對**不具有靶向性。

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