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本期AVT小編給大家帶來兩款脂質體:阿霉素脂質體Doxil®與多柔比星檸檬酸鹽脂質體Myocet®,這兩款脂質體相信小伙伴們都比較熟悉,從**看來,磷脂在其中發揮作用,那么在脂質體Doxil®與Myocet®中磷脂發揮了怎樣的作用呢?
阿霉素脂質體中Doxil®的**組成摩爾比為:HSPC:CHOL:DSPE-mPEG2000 = 56:39:5,每瓶Doxil®脂濃度約為16mg/mL,阿霉素濃度為2mg/mL。在這之中,DSPE-mPEG2000的作用是在脂質體表面形成一層聚乙二醇凝膠,這一方面能夠增強緩釋作用,另一方面可避免脂質體被體內免疫系統識別和吞噬,這個技術稱為Stealth技術。但在后來的臨床試驗中人們發現,雖然PEG修飾帶來了降低心臟毒性的好處,卻也擁有皮膚毒性高的缺點,**病人在用藥后發生“手足綜合癥”的概率**增加,而Elan Pharmaceuticals公司研制的非PEG修飾的多柔比星檸檬酸鹽脂質體注射液Myocet®則不具有這一副作用。
Myocet®的**組成很簡單:EPC與CHOL的摩爾比為 55:45,藥脂比在0.27左右,仍舊是采用梯度法進行主動載藥。空白脂質體的制備中使用檸檬酸緩沖液故內水相pH為4.0,外水相pH使用碳酸鈉調節至7.3左右后將其與阿霉素進行孵育,*終藥物包封率可達99%以上。該脂質體粒徑較大,在150~250nm間,進入體內后能夠迅速被MPS系統識別捕獲,然后緩慢釋放藥物,因此該制劑對**不具有靶向性。
兩款脂質體中用到的磷脂產品,AVT皆有現貨可以提供,如果你對磷脂現貨有需求的話嗎,歡迎前來選購,聯系電話:400-6262 623!
