國內外已上市脂質體分析之DepoFoamTM及相關產品

     今天要介紹的是一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質體制備技術-- DepofoamTM。其由美國Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運用于自己的多個旗艦產品如Depocyt?、Exparel?，以及在研的DepoMeloxicam等。DepofoamTM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構，當采用二次乳化法制備脂質體時，如果油相中含有甘油三酯，就會得到Depofoam，它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質以及DNA 等，藥物釋放時間最長可達30天。

        下面簡單介紹三個運用該技術成功上市的產品：

1.Depocyt?

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體，1999年于美國上市，主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數從每兩天一次減少為每兩周一支，極大的改善了病人的順應性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。

2.DepoDur?

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎啡脂質體，2004年FDA批準上市，用于術前麻醉或產術鎮痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產品含10mg/mL硫酸嗎啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.Exparel?

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質體，2011年FDA批準上市，用于手術部位術后麻醉鎮痛，可延長藥物釋放至72小時。處方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC，這在基于DepoFoamTM技術的上市產品中是獨一份兒的。 其處方磷脂組成為DEPC、DPPG、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel?的市場及銷售額高速增長，2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。

      以上產品所用的DOPC、DPPG、DEPC以及膽固醇我司均有售，部分輔料已處于關聯審評進程中，可供應國內所有制藥企業使用。合成磷脂與膽固醇由日本精化株式會社生產，產量穩定品質高，已在全球多個上市脂質體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購！